德國原廠正品樂威壯複燃男人的希望

【鄭重聲明】 本站商品出貨包裝絕對隱秘,不會出現任何敏感的字眼!

您所在的位置:首頁 > 樂威壯詳細介紹

樂威壯詳細介紹

核心提示:使用樂威壯levitra之前,請務必仔細閱讀此文,本文詳細介紹了樂威壯的藥理及作用,以及一些不良反應(副作用)和注意事項。

樂威壯levitra詳細介紹
 
1 藥品名稱

2 英文名稱
樂威壯的別名
伐地那非

4 分類
泌尿系統藥物 > 治療男性勃起功能障礙藥

5 劑型
於15~30℃貯存。

6 樂威壯的藥理作用
樂威壯為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥,口服樂威壯能有效改善勃起質量與持續時間,提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關,環磷酸鳥甘(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質。樂威壯通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,從而使cGMP積聚,海綿體平滑肌松弛,陰莖勃起。相對磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言,樂威壯對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性。有資料表明,其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優於其他5型磷酸二酯酶抑制藥,推測這種選擇性可能使樂威壯的心血管及視覺不良反應較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少。

樂威壯的藥代動力學
口服給藥後吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達峰時間平均為1h(0.5~2h)。樂威壯口服溶錠10mg或20mg,平均達峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9µg/L和21µg/L,藥效持續時間可達1h。樂威壯蛋白結合率約為95%,單劑口服20mg後1.5h,精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450(CYP)3A4代謝,少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產物為樂威壯派嗪結構脫乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%),其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%,並可進壹步代謝。藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%~95%和2%~6%。總體清除率為每小時56L,母體化合物和M1的半衰期均約為4~5h。

樂威壯的適應證
用於治療陰莖勃起功能障礙。

樂威壯的禁忌證
樂威壯過敏者。

10 註意事項
1.慎用 (1)對西地那非過敏者。(2)陰莖解剖畸形(如陰莖彎曲畸形、海綿體纖維化、佩羅尼病)者。(3)出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者。(4)心血管疾病(包括心律不齊、低血壓、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血壓、不穩定心絞痛)患者。(5)肝臟疾病或肝血流減少患者。(6)有陰莖異常勃起風險者,如鐮狀細胞病、白血病、多發性骨髓瘤、紅細胞增多癥和有陰莖異常勃起史者。(7)視網膜疾病(包括色素性視網膜炎)患者。(8)腎功能不全,尤其是終末期腎病需透析治療者。(9)先天性或獲得性QT間期延長者。

2.藥物對老人的影響 口服樂威壯治療勃起功能障礙時,年齡高至70歲的患者對單劑10mg(或20mg)耐受良好並有療效,但研究表明65歲及以上老年男性的曲線下面積較正常受試者升高52%,故老年患者應慎用樂威壯

3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對樂威壯的妊娠安全性分級為B級。

4.藥物對哺乳的影響 樂威壯是否經乳汁分泌尚不明確。


11 樂威壯的不良反應
1.對照臨床試驗 發生率大於1%的有頭痛(10.5%)、眩暈(1.8%)、顏面潮紅(11.6%)、消化不良(2.7%)、惡心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。

2.全球臨床試驗 (1)很常見(發生率≥10%):頭痛、顏面潮紅。(2)常見(1%≤發生率<10%):消化不良、惡心、眩暈、鼻炎。(3)少見(0.1%≤發生率<1%):顏面水腫、光敏反應、背痛、高血壓、嗜睡、呼吸困難、視覺異常、多淚、陰莖異常勃起(包括勃起延長或疼痛)、肝功能異常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕見(0.01%≤發生率<0.1%):過敏反應(包括喉部水腫)、低血壓、心絞痛、心肌缺血、直立性低血壓、暈厥、精神緊張、青光眼、鼻出血。

3.有心肌梗死的報道。

12 樂威壯的用法用量
1.(1)腎功能不全者無需調整劑量。(2)肝功能不全時劑量:輕度肝功能不全者,無需調整劑量;中度肝功能不全者,推薦起始劑量為5mg,以後根據療效及耐藥性,可逐漸增加到10mg;重度肝功能不全者,用藥劑量尚不明確。

2.老年人劑量 對65歲及以上的患者,起始劑量應較低(5mg)。

3.透析時劑量 對因終末期腎病而需腎透析的患者,用藥劑量尚不明確。

13 樂威壯與其它藥物的相互作用
1.與CYP 3A4的抑制藥(如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康坐、伊曲康坐,紅黴素等)同用,可抑制樂威壯在肝臟的代謝,使其血藥濃度升高,半衰期延長,不良反應(如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起)發生率增加。樂威壯應避免與利托那韋、印地那韋聯用。當與紅黴素、酮康坐、伊曲康坐聯用時,樂威壯最大劑量不超過5mg,酮康坐、伊曲康坐劑量不得超過200mg。

2.服用硝酸鹽類或接受壹氧化氮供體治療的患者應避免與樂威壯合用,其作用機制為可進壹步升高cGMP的濃度,導致降壓作用增強,心率加快。

3.與α受體阻斷藥同用,可增強降壓作用,導致低血壓,故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用樂威壯。中脂飲食(脂肪熱量30%)對單次口服樂威壯20mg的藥代動力學無顯著影響,高脂飲食(脂肪熱量超過55%)可延長樂威壯達峰時間,並降低艾力達血藥濃度峰值約18%。

 

上壹篇: 服用樂威壯需要注意什麼? | 下壹篇:貧血會造成男性陽痿嗎?